产品货号：
LA13748
中文名称：
洛匹那韦
英文名称：
Lopinavir
产品规格：
1g
发货周期：
1～3天
产品价格：
询价
洛匹那韦是一种HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制剂。
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。洛匹那韦是一种HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制剂。作为复方制剂，利托那韦可以抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢，从而提高血浆中洛匹那韦的药物浓度。作用机理：洛匹那韦可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。体外抗病毒活性洛匹那韦对于实验室HIV链和临床的HIV分离毒株分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞显示出体外抗病毒活性。另外，洛匹那韦对由人类乳头瘤病毒(HPV)引起的宫颈癌具有防治效果。
相关搜索：洛匹那韦，Lopinavir，洛匹那韦，192725-17-0
| CAS号 | 192725-17-0 |
| 分子式 | C37H48N4O5 |
| 分子量 | 628.80 |
| 结构式 |  |
| 外观 | 白色或黄白色粉末 |
| 熔点 | 124～127℃ (lit.) |
| 溶解性 | DMSO：126mg/mL；Ethanol：126mg/mL；Water：Insoluble |
| 含量 | ＞99%,BR |
| 储存条件 | 2～8℃，避光防潮密闭干燥 |
| 产品描述 | Lopinavir是一种有效的HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki为1.3 pM。 |
| 特性 | Lopinavir作为CYP3A的抑制剂，效果低于Ritonavir。 |
| 靶点 | HIV protease (Cell-free assay) 1.3 pM(Ki) |
| 体外研究 | Lopinavir与突变型HIV蛋白酶(V82A,V82F和V82T)结合，Ki分别为4.9 pM,3.7 pM和3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93％野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞，在有或无50% HS存在时，Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性，EC50分别为102 nM和17 nM。Lopinavir在肝微粒中转换成一些代谢物，初级代谢物为M-3和M-4，这种作用具有NADPH依赖性。Lopinavir是有效的Rh123抑制剂，作用于Caco-2细胞层，IC50为1.7mM。Lopinavir处理LS 180V细胞72小时，细胞内Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V细胞，诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。Lopinavir抑制C亚型克隆C6，IC50为9.4 nM。Lopinavir作用于人肝微粒体，抑制CYP3A，IC50为7.3mM，也微弱抑制人类CYP1A2，2B6，2C9，2C19，2D6。 |
| 体内研究 | Lopinavir按10mg/kg剂量口服给药大鼠，Cmax为0.8μg/mL，口服生物有效性为25%。 |
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。洛匹那韦是一种HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制剂。作为复方制剂，利托那韦可以抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢，从而提高血浆中洛匹那韦的药物浓度。作用机理：洛匹那韦可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。体外抗病毒活性洛匹那韦对于实验室HIV链和临床的HIV分离毒株分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞显示出体外抗病毒活性。另外，洛匹那韦对由人类乳头瘤病毒(HPV)引起的宫颈癌具有防治效果。
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 1.5903mL | 7.9517mL | 15.9033mL |
| 5mM | 0.3181mL | 1.5903mL | 3.1807mL |
| 10mM | 0.1590mL | 0.7952mL | 1.5903mL |
| 50mM | 0.0318mL | 0.1590mL | 0.3181mL |
| 动物实验 | Animal Models:Sprague-Dawley大鼠或食蟹猴 Formulation:乙醇-丙二醇-D5W的混合物 Dosages:10mg/kg Administration:口服 |
相关搜索：洛匹那韦，Lopinavir，洛匹那韦，192725-17-0